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多肽类药物普遍用于医治神经功效停滞、癌症和细菌熏染等疾病,由于其具有高生物活性和低剂量等特点,已成为创新药物研讨的热门。糖基化是多肽类药物修饰克制心理条件下不波动性和缺乏受体选择性等限定的无效办法。
近期,山东大学王凤山报道了一种用于活性糖肽(半)制备范围分解的浅易酶模块化组装战略。具有E-选择素靶向活性的唾液酸路易斯抗原(sLex)寡糖可以经过多步酶促反响与多肽联合。
图片泉源:ACS Catal.
该研讨使用这种战略乐成地修饰了抗血管天生肽ES2和抗癌肽citropin1.1。
图片泉源:ACS Catal.
糖肽ES2-sLex和citropin-sLex在人血清中的半衰期比未修饰肽辨别高64倍和28倍。
图片泉源:ACS Catal.
参考文献:Improve Stability of Bioactive Peptides by Enzymatic Modular Synthesisof Peptides with O‑Linked SialylLewis x
ACS Catal. 2021, 11, 8042−8048
原文作者:Xiaoju Zheng, Lin Zhu, Tianlu Li, Wenjia Xu,Dongke Liu, Juzheng Sheng, Hongzhi Cao, Yikang Shi, and Fengshan Wang*

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