Angew. Chem. :环金属化金(III)共同物基于氧气浓度的光活化特征及其抗癌使用研讨

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光动力疗法(PDT)具有无创性、时空选择性、低反作用[fǎn zuò yòng]和免疫激活才能,是一种无效的肿瘤医治手腕。PDT使用光敏剂将氧气催化敏化为活性氧,因而其成效在很大水平上取决于氧气的部分浓度和分散。但是实体瘤构造中氧含量较低,招致在实体瘤中光动力医治的结果每每遭到限定。光激活化疗(PACT)使用光凯发或光催化在特定工夫和所在开释生物活性配体和/或活性金属联合位点,在不依赖氧气的状况下引发抗癌活性。但PACT化合物不具有使用四周氧气来加强医治结果的光敏性。因而,怎样完成PDT和PACT协同结果举行高效肿瘤光疗是一个宏大的应战。 



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克日,中山大学邹滚滚传授课题组设计分解了一类波动的环金属化金(III)炔基共同物(1a-1c)可以经过呼应氧气的斲丧,从PDT停顿为PACT。此中,1a具有较长的引发态,寿命凌驾100 µs,在常氧条件下,是一种高效且对光波动的PDT试剂。同时,它的引发态可被心理硫醇猝灭,从而疾速产生光复原反响(~10s内,如上图),开释出具有生物活性的金(I)化合物,量子产率到达0.63。后果标明,1a在常氧2D单层细胞和乏氧3D肿瘤球体下均体现出较好的抗癌活性。并且,这一历程可以由体外和体内的外源性光敏剂,如具有肿瘤靶向性的核黄素和具有红光吸取性的原卟啉触发,从而进步金(III)共同物对癌细胞的选择性毒性,并在癌细胞和斑马鱼中用红光激活了金(III)共同物的活性。更紧张的是,在体内模子中,该金(III)共同物可以在光照射下被无效激活,从而使荷瘤小鼠的肿瘤生长克制率到达90%,且没有分明毒反作用[fǎn zuò yòng]。 

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综上,在该事情中,邹滚滚传授课题组初次报道了一类在氧气存在下为PDT试剂,但在乏氧条件下可停顿为PACT的光激活型金(Ⅲ)共同物,并在体外和体内实行上验证了其抗癌活性。相干战略无望为进步光医治抗癌疗效提供新的思绪。

文信息

Organogold(III) Complexes Display Conditional Photoactivities: Evolving From Photodynamic into Photoactivated Chemotherapy in Response to O2 Consumption for Robust Cancer Therapy.

Luo, Y.; Cao, B.; Zhong, M.; Liu, M.; Xiong, X.; Zou, T

中山大学硕士研讨生罗韵丽为论文的第一作者

Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.202212689




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