EurJOC:碘促进的一锅法分解硫醚色酮化合物

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色酮类化合物在自然产品中普遍存在,由于本身特别的布局和生物活性,使得其在药物开辟和药物研讨中具有紧张的使用,比方他们可用作抗氧化剂、愉快剂、消炎试剂和抗癌试剂等(下图所示)。别的,相干研讨发明,含有硫醚官能基的色酮化合物的药物活性在肯定水平上可以失掉加强。



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分解硫醚色酮化合物的传统办法通常因此磺酰肼、硫醇和二硫化物等作为硫化试剂,在低温下与2-羟基苯基烯胺酮偶联而失掉目的产品。但这些办法必要恶臭的硫醇和较长的反响工夫,为了克制以上难,武汉工程大学董志兵传授课题组以情况友爱且便宜易得的四甲基秋兰姆二硫化物(TMTD)作为绿色硫源,与种种代替的2-氨基苯硫醇或2-氨基苯酚和2-羟基苯基烯胺酮在碘的促进下经过一锅法分解了一系列硫醚色酮化合物,收率最高可达88%。该反响具有操纵复杂、反响条件平和、反响工夫短、底物范畴广和无需金属催化等特点,为分解具有潜伏药物活性的硫醚色酮化合物提供了一条可供参考的道路。

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文信息

Iodine Promoted Synthesis of S-Benzoazolyl Chromones by a Three-Component One-Pot Reaction

Xin-Yi Jiang, Xi Wang, Cheng-Li Yang, Zhi-Bing Dong


European Journal of Organic Chemistry 

DOI: 10.1002/ejoc.202201196




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