张力环化合物，比方环丙烷，环丁烷，双环[1.1.1]戊烷等可作为生物电子等排体使用于药物凯发，使用刚性的构像特点，进步化合物的成药性，比方加强化合物与靶点的联合亲和力、增长生物活性、进步生物使用度等。由于生物大分子或其活性部位具有手征性，与之互相作用的凯发小分子也必需具有与此相顺应的平面凯发，才干互相作用，发生无效的生物活性。1,2,3,4-四代替环丁烷存在四个相邻平面中心，其多种平面异构体将会体现出差别的生物活性。因而，开展四代替环丁烷不合错误称集群分解的战略有紧张意义。

比年来，对张力环骨架展开精准修饰已成为分解手性张力环分子的紧张战略。使用该战略，复旦大学凯发系陆平课题组从环丁烯酮动身，克制了底物在张力开释下的开环副反响，乐成地完成了四代替环丁烷的不合错误称集群分解。

环丁烯酮本身存在多个反响位点，作者在镍/手性Box配体催化下，完成了4-碘代环丁烯酮的对映选择性Negishi偶联，分解了一系列手性4-芳（烯）基环丁烯酮化合物。在此历程中，作者对芳基锌试剂制备中触及的盐效应、芳基代替基电性等反响控制要素举行了探求。

作者从手性环丁烯酮产品动身，经过对四元环上四个位点举行可控转化，乐成地完成了多个差别平面构型的1,2,3,4-四代替环丁烷的构建。

综上，陆平课题组基于已有四元环骨架的精准转化战略，经过4-碘代环丁烯酮的不合错误称Negishi偶联反响，乐成地完成了手性4-芳（烯）基环丁烯酮的分解；在此底子上，完成了1,2,3,4-四代替环丁烷的不合错误称集群分解。该战略的开展为分解具有差别平面构型的多代替环丁烷提供了一种牢靠的手腕，为相干活性环丁烷化合物的构效干系研讨提供了底子。